抗菌药物分类及其注意事项
抗菌药物起源于第二次世界大战期间青霉素的广泛使用,青霉素也因此被誉为人类现代医学史上最伟大的贡献。抗菌药物在版《抗菌药物临床应用指导原则》中定义为:治疗细菌、支原体、衣原体、立克次氏体、螺旋体、真菌等病院微生物所致感染性疾病病原的药物,不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病*所致感染性疾病的药物、以及具有抗菌作用的中药制剂。常用的抗菌按照化学结构分类及其注意事项如下表:
类别
常见的具体药物
注意事项
青霉素类
主要作用于G+菌的青霉素,如青霉素G、青霉素V等。
1.对青霉素G或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。
2.使用此类药物之前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史,使用前必须做青霉素皮肤试验。
3.青霉素钾盐不可快速注射
4.青霉素类可安全用于孕妇;哺乳期服用应用时应停止哺乳。
5.此类药物主要经肾脏排出,故肾功能减退的患者使用时应适当减量使用。
耐青霉素酶青霉素,如苯唑西林、氟氯西林等
对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性,如氨苄西林、阿莫西林等
对多数G-杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素,如哌拉西林、美洛西林、阿洛西林等。
广谱青霉素复方制剂,如阿莫西林钠/克拉维酸钾、氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/舒巴坦
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素复方制剂,如哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/舒巴坦、美洛西林/舒巴坦等。
头孢菌素类
一代头孢菌素:头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄(头孢唑林一类切口预防使用抗菌药物)
1.禁用于对任何一种头孢菌素类药物及青霉素类过敏性休克史的患者。
2.用药前必须详细询问患者既往有无头孢菌素类、青霉素类、其他β-内酰胺类药物的过敏史,有上述过敏史的患者在有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。
3.氨基糖苷类和一代头孢菌素合用可能加重前者的肾*性,应监测肾功能。
4.头孢哌酮可能导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防出血;本类药物有引起戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束后72小时内应戒酒或避免摄入含有酒精饮料。
5.本类药物多数主要经过肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。重度以上肝功能减退的患者,头孢哌酮、头孢曲松需要调整剂量。
二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯、头孢替啶(头孢呋辛围手术期预防应用抗菌药物)
三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、(后两者为抗铜绿假单胞菌的头孢菌素,头孢他啶抗菌作用较强)
四代头孢菌素:头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗(抗菌谱与三代头孢菌素相似,不良反应进一步降低)
五代头孢菌素:头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普(头孢吡普对G-菌、G+菌及厌氧菌都有抗菌活性,是第一个对MRSA和VRSA有效的抗菌药物)
碳青霉烯类
具有抗非发酵菌活性的:
亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆、比阿培南
1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。
2.本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。
3.中枢神经系统感染患者不宜应用亚胺培南/西司他丁,有指征可应用美罗培南或帕尼培南/倍他米隆时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。
4.肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。
5.此类药物与丙戊酸联合应用,可能导致丙戊酸血药浓度低于治疗浓度,增加癫痫发作的风险,故不推荐两药合用。
不具有抗非发酵菌活性的:
厄他培南
其他β-内酰胺类
青霉烯类:法罗培南
禁用于对青霉烯类药物过敏者。
单环β-内酰胺类:氨曲南
禁用于对氨曲南过敏的患者。
氧头孢烯类:拉氧头孢
1.禁用于对氧头孢烯类过敏的患者,对头孢菌素类过敏的患者应慎用。
2.应用拉氧头孢期间应每日补充维生素K以减少凝血功能障碍和出血等不良反应。
3.应在治疗期间及治疗结束后1周内禁酒。
氨基糖苷类
对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好作用,但对铜绿假单胞菌无作用:链霉素、卡那霉素(链霉素主要用于抗结核治疗,单用用于土拉菌引起的兔热病)。
1.对氨基糖苷类过敏者禁用。
2.氨基糖苷类任何品种均具有肾*性、耳*性(耳蜗、前庭),用药期间监测患者肾功能,严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。
2.由于所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌的抗菌作用均差,又有明显的耳、肾*性,因此对于门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物。
3.由于*性反应,本类药物不宜用于单纯上下尿路感染初发病例的治疗。
5.新生儿应尽量避免使用本类药物。确有指征时应进行血药浓度监测,根据监测结果调整给药方案。婴幼儿、老年患者应慎用,确有指征时应进行血药浓度监测。
6.妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。
7.本类药物不宜与其他肾*性、耳*性、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂合用。与一代头孢菌素类合用可能增加肾*性。
对肠杆菌科及铜绿等G-杆菌具有强大口抗菌活性,对葡萄球菌也有良好的抗菌活性:庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、依替米星
抗菌谱同卡那霉素,由于*性较大仅供口服或局部应用:新霉素(口服用于清洁肠道)、巴龙霉素(对阿米巴原虫和隐孢子虫作用较好)
其他:大观霉素(用于单纯淋病治疗)
四环素类
天然四环素:四环素、金霉素、土霉素
1.禁用对四环素类过敏的患者。
2.四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良,禁用于妊娠期和8岁以下患者。
3.哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。
4.有肾功能损害的患者应避免使用四环素类药物,单多西环素及米诺环素仍可谨慎应用。
5.四环素类可致肝损害,肝病患者应避免使用,确有指征使用者应减少剂量。
半合成四环素:多西环素、米诺环素、美他环素
甘酰胺环素类:替加环素
1.对替加环素过敏者禁用。对四环素类过敏者应慎用。
2.轻中度肝损害无需调整剂量,重度时应慎用,必须使用时,首剂加倍,维持剂量减半,并密切监测肝功能。
3.使用替加环素后怀疑引发胰腺炎者应停药。
4.本品属于妊娠期用药D类,应避免应用。
5.18岁以下患者不推荐使用。
氯霉素类
氯霉素
1.对本品过敏者禁用。
2.用药期间定期监测血象。
3.禁止与其他骨髓抑制药物合用。
4.妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。
5.新生儿应用本药可发生灰婴综合征,应避免使用。
6.肝功能减退患者应避免使用。
大环内酯类
一代大环内酯:红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素
1.禁用于红霉素及大环内酯类过敏的患者。
2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那定合用,以免引起心脏不良反应。
3.肝功能损害患者如有指征时,需适当减量并定期复查肝功能。
4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
5.克拉霉素属于妊娠期用药C类,有明确指征时
6.注射用乳糖酸红霉素使用时必须先以注射用水完全溶解,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中,药液浓度不宜超过0.1%-0.5%,缓慢静脉滴注。
二代大环内酯:罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素
三代大环内酯类:泰利霉素
林可酰胺类
林可霉素、克林霉素
1.禁用于对本类药物过敏的患者。
2.应注意抗生素相关性腹泻和假膜性肠炎,如有时应及时停药。
3.有神经肌肉阻滞作用,避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。
4.前列腺增生老年男性患者使用剂量较大时,偶可出现尿潴留。
5.妊娠期患者慎用。哺乳期用药应暂停哺乳。不推荐用于新生儿。
6.肾功能损害者林可霉素需减量;严重肾损害时克林霉素也需要调整剂量。肝功能损害患者应尽量避免使用该类药物,确有应用指征时宜减量应用。
7.静脉制剂缓慢滴注,不可静脉推注。
喹诺酮类
一代喹诺酮类:萘啶酸
1.禁用于对本类药物过敏者。
2.18岁以下未成年患者避免使用本类药物。
3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用。
4.本类药物可引起抽搐、癫痫、意识改变等严重中枢神经系统不良反应,肾功能减退患者或中枢神经系统疾病的患者易发生,故本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能减退者应根据减退程度减量用药。
5.本类药物能引起皮肤光敏反应、肌腱炎、肌腱断裂等,加替沙星可引起血糖波动,用药期间密切观察。
6.妊娠期哺乳期患者应避免应用。
二代喹诺酮类:吡哌酸(仅用于肠道和泌尿道感染)
三代喹诺酮类:诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星
四代喹诺酮类:莫西沙星、吉米沙星
糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
1.禁用于对糖肽类过敏的患者。
2.本类药物有肾、耳*性,用药期间定期监测肾功能、听力。
3.有用药指征的肾功能不全者、老年人、新生儿应调整剂量使用。
4.本类药物属于妊娠期C类药,妊娠期患者应避免使用。哺乳期用药应暂停哺乳。
5.避免与有肾、耳*性的药物合用。
磺胺类
口服吸收可全身应用:磺胺甲恶唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶、SMZ/TMP、SD/TMP
1.禁用于对本类药物过敏及对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿剂、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏的患者。
2.本类药物引起光敏反应、药物热、血清样病变、严重的渗出性多形红斑、中*性表皮坏死松懈症等。
3.本类药物可致粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血,用药期间定期检查血象。红细胞中缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者易发生溶血性贫血及血红蛋白尿。
4.本类药物可致肝损害,引起*疸、肝功能减退,用药期间定期监测肝功能,肝病患者避免使用;可致肾损害,定期监测肾功能。
5.本类药物引起脑性核*疸,禁用于新生儿及2个月以下婴儿。
7.妊娠期、哺乳期患者应避免使用本类药物。
8.用药期间多饮水防止结晶尿发生,必要时可服用简化尿液的药物。
口服不易吸收:柳氮磺吡啶
局部应用:磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠、醋酸磺胺米隆
硝基呋喃类
呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林
1.禁用于对本类药物过敏、肾功能减退(内生肌酐清除率50ml/min)、妊娠后期(38-42周)及分娩的患者及新生儿。
2.缺乏葡糖糖-6-磷酸脱氢酶患者应用呋喃类易发生溶血性贫血不宜应用。
3.哺乳期用药应暂停哺乳。
4.大剂量长疗程使用及肾损害患者可能发生头痛、肌痛、眼球震颤,周围神经炎等不良反应。
5.服用呋喃唑酮期间应禁止饮酒及含有酒精的饮料。
硝基咪唑类
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
1.禁用于对本类药物过敏的患者。
2.妊娠早期(3个月内)应避免应用。哺乳期用药应暂停哺乳。
3.本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等,神经系统基础疾患及血液病患者慎用。
4.用药期间禁止饮酒及含酒精的饮料
5.肝功能减退导致本类药物在肝脏代谢减慢而在体内蓄积,因此肝病患者减量应用。
抗真菌药
两性霉素B及其制剂:两性霉素B去氧胆酸、两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胆固醇复合体、两性霉素B脂质体
1.两性霉素B所致肾功能损害常见,少数患者可发生肝*性、低钾血症、血液系统*性,用药期间应定期监测肾功能、肝功能、血电解质、周围血象、心电图等。避免联用其他有肾*性的药物。严重肝病者不宜选用。
2.肾功能减退者或不能耐受两性霉素B者可考虑选用两性霉素B含脂制剂。
3.本类药物需避光缓慢滴注,常规制剂为4-6小时;含脂制剂2-4小时。给药前可予以解热镇痛药或抗组胺药或小剂量地塞米松静脉推注,以减少发热、寒战、头痛等全身反应。
4.若治疗中断7天以上,需重新自小剂量(0.25mg/kg)开始用药,逐渐递增。
5.本品属于妊娠期B类药物,有应用指征方可使用,哺乳期用药应暂停哺乳。
咪唑类:酮康唑、克霉唑、咪康唑
1.禁用于对本类药物及其赋形剂过敏的患者。
2.本类药物禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用,因可导致严重心率紊乱。
3.本类药物可致肝*性。用药期间应监测肝功能。肝病患者有明确指征时应权衡利弊后决定是否用药。
4.伊曲康唑不可用于充血性心力衰竭及有此病史的患者。
5.伊曲康唑和伏立康唑注射剂中的赋形剂主要经肾脏排泄,两者注射剂分别不宜用于肌酐清除率30ml/min和50ml/min的患者。
6.氟康唑、酮康唑、伊曲康唑属于人参味用药C类,伏立康唑属于D类,孕妇避免使用。
7.酮康唑、伏立康唑不宜用于2岁以下儿童;氟康唑不推荐用于6个月以下婴儿;伊曲康唑不推荐用于儿童。
8.伏立康唑与通过细胞色素P同工酶代谢的药物存在相互作用。
9.泊沙康唑禁止与麦角生物碱类药物合用。
三唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑
棘白菌素类:卡泊芬净、米卡芬净
1.禁用于对本类药物过敏的患者。
2.本类药物属于妊娠期用药C类,孕妇患者确有指征应权衡利弊决定是否使用。哺乳期用药应暂停哺乳。
3.除非利大于弊卡泊芬净不宜与环孢素合用,因可导致血清转氨酶升高。
4.应用米卡芬净可能发生血管内溶血和血红蛋白尿,应充分权衡利弊后决定是否继续用药。
氟胞嘧啶
1.禁用于严重肾功能不全及对本药过敏的患者。
2.老年及肾功能减退患者应根据肾功能减退程度调整剂量,并尽可能进行血药浓度监测。
3.用药期间定期检查血象、尿常规、肝肾功能。
4.定期透析患者,每次透析后应补给一次剂量。
5.2.本类药物属于妊娠期用药C类,孕妇患者确有指征应权衡利弊决定是否使用。哺乳期用药应暂停哺乳。
6.不推荐儿童应用本药。
其他类
磷霉素类:磷霉素
1.对磷霉素过敏者禁用。
2.磷霉素与β-内酰胺类、氨基糖苷类联合呈协同抗菌作用。
3.主要经肾排出,肾功能减退和老年患者应根据肾功能减退程度减量应用。
4.磷霉素钠盐每克含0.32g,心功能不全、高血压及需要控制钠盐摄入量的患者应用本药时需加以注意。
5.静脉用药时,每4g磷霉素钠溶于至少ml液体中,滴注速度不宜过快,以减少静脉炎的发生。
多年菌素类:多粘菌素B、多粘菌素E
1.禁用于对多粘菌素类过敏的患者。
2.严格掌握适用指征,一般不作为首选。
3.剂量不宜过大,疗程不宜超过10-14天,用药时定期复查尿常规和肾功能。但治疗广泛耐药菌株时剂量通常需更大。
4.本品肾*性发生率高,肾功能不全者不宜使用。
5.孕妇避免应用。
6.本品可引起精神、神经*性反应及可逆性神经肌肉阻滞,不宜与肌肉松弛剂、麻醉剂合用。发生神经肌肉阻滞,新斯的明治疗无效,只能采用人工呼吸,钙剂可能有效。
7.本品不宜静脉注射,也不宜快速静脉滴注。
8.与氨基糖苷类、万古霉素等其他肾*性药物合用,可加重本品的肾*性。
噁唑烷酮类:利奈唑胺
1.禁用于对利奈唑胺过敏的患者。
2.利奈唑胺具有单胺氧化酶抑制剂作用,使用期间应避免食用含有大量酪氨酸的腌渍、炮制食品。
3.利奈唑胺有引起血压升高的作用,用药时应监测血压。
4.利奈唑胺与5-羟色胺类药物有潜在相互作用。
5.本品可导致骨髓、视神经、脑、肾功能减退。
6.应用本品的疗程不宜超过28天,超过者发生周围神经和视神经病变及其他不良反应的可能性增加。
7.利奈唑胺属于妊娠期用药C类,用药时应充分权衡利弊决定是否用药。
8.疗程中有发生惊厥的报道,多数患者有癫痫发作病史或有癫痫发作的危险因素。
环脂肽类:达托霉素
1.禁用于对达托霉素过敏者
2.属于妊娠期用药B类,有明确指征时可用于妊娠期患者;哺乳期患者应用本品应暂停哺乳。
3.使用达托霉素患者应对其肌肉痛或肌无力等进行监测,并在疗程中监测磷酸肌酸激酶(CPK)。
4.使用达托霉素患者应考虑暂停使用HMG-CoA还原酶抑制剂等可能导致横纹肌溶解的药物。
5.本品可被肺泡表面活性物质灭活,故不用于治疗肺炎;本品可能导致嗜酸性粒细胞肺炎。
编辑/杨彪杨燕陈彬彬孙皖路
审核/杨新勇
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